fenotiazin

Fenotiazin adalah antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin, ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak. Obat antipsikotik lainnya, termasuk haloperidol dan levomepromazin (metotrimeperazin) juga digunakan untuk meringankan gejala mual. 

Turunan fenotiazin mempunyai struktur kimia karakteristik yaitu sistem tri siklik tidak planar yang bersifat lipofil dan rantai sampinng alkilamino yang terikat ada atom N tersier pusat cincin yang bersifat hidrofil. Rantai samping tersebut bervariasi dan kebanyakan merupakn salah satu struktur sebagai berikut :  propildialkilamino, alkilpiperidil atau alkilpiperazin. Turunan fenotiazin dugunakan untuk pengobatan gangguan mental dan emosi yang cukupan sampai berat, seperti skizofrenia, paranoia, psikoneurosis (ketegangan dan kecemasan)seta psikosis akut dan kronik. Banyak turunan fenotiazin mempunyai aktivitas antiematik, simpatolitik atau antikolinergenik. Turunan fenotiazin juga mengadakan potensiasi dengan obat-obatsedatif-hipnotika, anagetika narkotik atau anesthesia sistemik. Penggunaan dosis tinggi menimbulkan efek samping berupa gejala-gejala ekstrapiramidal dengan efek seperti pada penyakit Parkinson. Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan hipotensi, agranulisitosis, dermatitis, penyakit kuning, perubahan mata, dan kulit serta sensitive terhadap cahaya  Contoh turunan fenotiazin yang terutama diguanakn sebagai antipsikosis adalah promazin, kloropromazin, trifluoperazin, teoridazin, mesorizadin, perazin (Taxilan), butaperazin, Fluferazin, asetofenazin dan carfenazin.o

1. Klorpromazin HCl (Largactil, Promactil)
          Digunakan untuk pengobatan skozofren, psikotik akut dan mengontrol manifestasi kegilaan yang akut. Penyerapan  obat dalam saluran cerna cepat dan sempurna,ketersediaan hayatinya 32±19 %. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian secara oral ± 93-98 % obat terikat oleh protein plasma, waktu paronya 30± 7 jam. Pada pemberian secara intramuscular, awal kerja obat cepat ±20-30 menit. Kadar obat dalam plasma 4-10 kali lebih besar disbanding pemberian secara oral dan kadar plasma tertinggi dicapai dalam ±2-3 jam. Dosis oral : 25 mg 4 dd, pada kasus psikotik berat : 200-600 mg/hari, dalam dosis terbagi, dan sesudah b2 minggu dosis dikurangi  secara bertahap. Mekanisme Kerja Memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik mesolimbik otak. Memblok kuat efek alfa adrenergik. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, ton
2. PROMETAZINE
          Prometazin hydrochloride  sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Histamin endogen bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin.Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat, mekanismenya mengantagonir histamine dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung kemin dan rahim. Efek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi.  Jadi sebenarnya rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan Prometazin hydrochloride  merupakan salah satu efek samping dari obat tersebut
3. FLUFENAZIN
             Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.



Dari artikel diatas, Muncul masalah sebagai berikut
1. Sebut kan efek samping fenotiazin
2. Jelaskan interaksi obat nya?
3. Sebutkan sediaan obat dari fenotiazin?
4.Sebutkan kontraindikasi obat tersebut?

DAFTAR PUSTAKA
Siswandonodkk,2000. Kimia Medisinal 2.Surabaya: Universitas Airlangga Press

kloramfenikol

 

assalamualaikum,wr.wb
saya akan menjelaskan mekanisme kerja dan efek samping kloramfeniko

Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja kloramfenikol menghambat sistesis portein pada bakteri dan dalam jumlah terbatas,  pada sel eukariot. Obat ini segera berpenetrasi ke sel bakteri, kemungkinan melalui difusi terfasilitasi. Kloramfenikol terutama bekerja dengan memikat subunit ribosom 50 S secara reversibel (di dekat tempat kerja antibiotic makrlida dan klindamisin, yang dihambat secara kompetitif oleh obat ini). Walaupun pengikatan tRNA pada bagian pengenalan kodon ini ternyata menghalangi pengikatan ujung tRNA aminosil yang mengandung asam amino ke tempat akseptor pada subunit ribosom 50 S. interkasi antara pepdiltranferase dengan substrat asam aminonya tidak dapat terjadi, sehingga pembentukan ikatan peptide terhambat.

Kloramfenikol juga dapat menghambat sistesis protein mitokondria pada sel mamalia, kemungkinan karena ribosom mitokondria lebih menyerupai ribosom bakteri (keduanya 70 S) dari pada ribosom sitoplasma 80 S pada sel mamalia. Peptidiltransferase ribosom mitokondria, dan bukan ribosom sitoplasma, rentan terhadap kerja penghambtan kloramfenikol. Sel eritropoietik mamalia tampaknya terutama peka terhadap obat ini.

EFEK SAMPING

Efek  samping yang mungkin terjadi adalah reaksi hipersensitivitas, demam, kemerahan pada tubuh, mimpi buruk, bengkak pada wajah dan mata, anemia, penurunan jumlah sel darah putih maupun trombosit yang disebabkan karena supresi pada sumsum tulang, mual, muntah, diare, kesemutan, gangguan penglihatan. Penggunaan dosis tinggi pada bayi baru lahir dapat menyebabkan grey baby syndrome dimana keadaannya memburuk dengan cepat.

Penggunaan kloramfenikol membutuhkan adanya pemeriksaan darah secara berkala untuk mendeteksi timbulnya efek samping serius penghambatan pembentukan sel darah. Penggunaan kloramfenikol sekarang sudah banyak ditinggalkan kecuali tidak dapat digunakan obat jenis lain.

Penggunaan kloramfenikol harus berhati – hati pada penderita gangguan fungsi hati berat dikarenakan obat ini diproses di hati dan dapat masuk hingga ke cairan otak, plasenta dan ke janin. Penggunaan pada pasien gagal ginjal dan kerusakan hati berat dapat menyebabkan obat ini tersedia dalam darah dengan dosis tinggi dan meningkatkan resiko toksisitasnya

Daftar pustara

Harvey A. Richard.Farmakologi.1995.Widya Medika : Jakarta.

Mardjono Mahar.Farmakologi dan Terapi.1995.Gaya Baru : Jakarta.